Farmacokinetiek ADME tentamenvragen

Wat betekent ADME?

ADME staat voor Absorptie, Distributie, Metabolisme en Excretie. Het beschrijft hoe een geneesmiddel zich in het lichaam gedraagt.

Vul de lege plek in: ADME zijn de vier ________ van farmacokinetiek.

Fasen.

Wat is absorptie?

Het proces waarbij een geneesmiddel in de bloedbaan komt na toediening. Dit kan via orale, intraveneuze of andere routes.

Waar hangt de absorptiesnelheid van af?

- Oplosbaarheid van het medicijn - Toedieningsroute - Maaginhoud - Doorbloeding van het gebied.

Waar staat biologische beschikbaarheid voor?

Biologische beschikbaarheid is de fractie van een toegediende dosis die daadwerkelijk in de circulatie komt. Dit is cruciaal voor de effectiviteit van een medicijn.

Waaruit bestaat distributie?

Distributie is het proces waarbij een geneesmiddel zich verspreidt door het lichaam. Factoren zijn weefselbinding, bloedstroom en doorlaatbaarheid van celmembranen.

Wat is de rol van metabolisme?

Metabolisme is de biochemische omzetting van geneesmiddelen in het lichaam. Dit kan leiden tot actieve of inactieve metabolieten.

Vul de lege plek in: De lever speelt een cruciale rol in het ________ van geneesmiddelen.

Metabolisme.

Wat is excretie?

Excretie is het proces waarbij geneesmiddelen en hun metabolieten uit het lichaam worden verwijderd, voornamelijk via urine of ontlasting.

Wat is de relatie tussen metabolisme en drug-interacties?

Metabolisme kan worden beïnvloed door andere stoffen, wat kan leiden tot verhoogde of verlaagde effectiviteit of toxiciteit van geneesmiddelen.

Waar vindt de meeste metabolisme plaats?

De meeste metabolisme vindt plaats in de lever, waar enzymen geneesmiddelen omzetten.

Wat is een voorbeeld van een invloed op de absorptie?

De aanwezigheid van voedsel kan de absorptie van sommige geneesmiddelen verhogen of verlagen.

Wat zijn de belangrijkste factoren voor distributie?

- Lipofilie van het medicijn - Bloedstroom naar weefsels - Weefselbinding.

Vul de lege plek in: De halfwaardetijd van een geneesmiddel is de tijd die nodig is om de plasmaconcentratie met ______ te verminderen.

De helft.

Wat is het effect van een hoge eiwitbinding op verdeling?

Geneesmiddelen die sterk aan eiwitten binden, hebben vaak een beperkte distributie naar weefsels, wat de effectiviteit kan beïnvloeden.

Waar staat de term 'clearance' voor?

Clearance is de snelheid waarmee een geneesmiddel uit de circulatie wordt verwijderd. Het wordt vaak uitgedrukt in liter per uur.

Wat is absorptie?

Het proces waarbij een medicijn in de bloedbaan komt vanuit de toedieningsplaats.

Eén voorbeeld van een absorptiemechanisme.

Diffusie: passieve beweging van medicijnmoleculen door celmembranen.

Waar hangt de absorptiesnelheid van af?

Oplosbaarheid, doorlaatbaarheid van de membraan en bloeddoorstroming.

Wat is biologische beschikbaarheid?

Het percentage van een toegediende dosis dat ongewijzigd in de circulatie komt.

Vervang het woord: 'Transport' in de zin: 'Transport van medicijnen is cruciaal'.

'Distributie'.

Waar worden medicijnen meestal geabsorbeerd?

Hoofdzakelijk in de maag en darmen.

Wat is het effect van pH op absorptie?

Zure medicijnen worden beter geabsorbeerd in een zure omgeving, zoals de maag.

Verschil tussen actieve en passieve diffusie.

Actieve diffusie vereist energie; passieve diffusie niet.

Wat is de rol van bloeddoorstroming in absorptie?

Hogere bloeddoorstroming versnelt absorptie door betere opname in de circulatie.

Wat is een voorbeeld van een lipofiele stof?

Oliezuur, dat goed door celmembranen kan diffunderen.

Wat zijn transporteiwitten?

Eiwitten die medicijnen actief door celmembranen transporteren.

Waar of niet waar: 'Medicijnen worden altijd volledig geabsorbeerd'.

Niet waar: absorptie is vaak incompleet.

Wat beïnvloedt de verdeling van medicijnen?

Vetweefsel, eiwitbinding, en perfusie van organen.

Voorbeeld van een medicijn dat een hoge eiwitbinding heeft.

Warfarine, dat sterk aan plasma-eiwitten bindt.

Vul de lege ruimte in: 'Lipofiele stoffen hebben een _______ distributie'.

'Grotere'.

Wat is de impact van leeftijd op absorptie?

Ouderen hebben vaak een verminderde gastro-intestinale absorptie.

Wat is het primaire metabolisme?

Het primaire metabolisme is de eerste stap in de afbraak van geneesmiddelen, vaak via enzymatische activiteit in de lever. Dit proces omvat omzettingen die de oplosbaarheid en uitscheiding verbeteren.

Welke rol speelt CYP450 in metabolisme?

CYP450-enzymen zijn essentieel voor de oxidatie van veel medicijnen. Ze faciliteren conversies die de biotransformatie van stoffen bevorderen, wat leidt tot inactivatie of activering.

Waar vindt de meeste medicijnmetabolisme plaats?

De lever. Dit orgaan bevat een hoge concentratie aan metaboliserende enzymen, waardoor het een cruciale rol speelt in het afbreken van geneesmiddelen.

Vul in: De belangrijkste fase van metabolisme is fase ____.

Fase I. Dit betreft de modificatie van de chemische structuur van geneesmiddelen, doorgaans door oxidatie, reductie of hydrolyse.

Wat is het verschil tussen fase I en fase II metabolisme?

Fase I omvat modificatie van het molecuul, terwijl fase II conjugatie is, waarbij een geneesmiddel wordt verbonden met een andere stof, waardoor het vaak gemakkelijker uitscheidbaar is.

Waar worden metabolieten meestal geëlimineerd?

Voornamelijk via de nieren. Metabolieten worden in de urine uitgescheiden na filtratie en secretie.

Waar leidt een verhoogde enzymactiviteit tot in het metabolisme?

- Versnelde afbraak van medicijnen - Mogelijke verminderde effectiviteit - Verhoogde kans op metabolieten met bijwerkingen

Waarvoor dient het concept van 'first-pass effect'?

Het first-pass effect beschrijft de vermindering van een geneesmiddel door de lever voordat het in de circulatie komt. Dit is belangrijk voor orale medicatie.

Wat is de functie van glucuronidering in fase II metabolisme?

Glucuronidering voegt glucuronzuur toe aan een geneesmiddel, wat de wateroplosbaarheid verhoogt en uitscheiding vergemakkelijkt.

Waar bestaat de eliminatie van een geneesmiddel uit?

Eliminatie bestaat uit metabolisme en uitscheiding. Geneesmiddelen worden gemetaboliseerd en vervolgens uitgescheiden via urine, gal of andere lichaamsvloeistoffen.

Wat is een voorbeeld van een geneesmiddel met nulde-orde kinetiek?

Alcohol. Bij een hoge concentratie in het bloed wordt het met een constante snelheid gemetaboliseerd, ongeacht de concentratie.

Wat zijn de gevolgen van leverinsufficiëntie voor medicijnmetabolisme?

Leverinsufficiëntie kan leiden tot: - Verminderde medicijnmetabolisme - Verhoogde bijwerkingen - Verlengde halfwaardetijd van geneesmiddelen

Ja of Nee: Metabolieten zijn altijd inactief.

Nee. Sommige metabolieten kunnen actief zijn en zelfs bijwerkingen veroorzaken.

Wat is een 'halfwaardetijd' in metabolisme?

De tijd die nodig is voor de concentratie van een geneesmiddel in het plasma om met de helft te verminderen, een belangrijke parameter voor medicijnwerking en dosering.

Welk effect heeft een hoge eiwitbinding op de uitscheiding?

Hoge eiwitbinding kan de uitscheiding vertragen, omdat gebonden geneesmiddelen minder beschikbaar zijn voor filtratie in de nieren.

Wat zijn de belangrijkste routes van excretie?

- Nier (urine) - Lever (gal) - Longen (gas) - Huid (transpiratie)

Wat is de halfwaardetijd?

De tijd die nodig is om de concentratie van een medicijn in het plasma met de helft te verminderen.

Biologische beschikbaarheid (F) definieer.

De fractie van een toegediende dosis die ongewijzigd in de systemische cirkels komt. Vaak uitgedrukt als percentage.

Waar of niet waar: Biologische beschikbaarheid is altijd 100%.

Niet waar. Bij orale toediening is de F vaak minder dan 100% door metabolisme.

Vul in: Clearnace (Cl) wordt gemeten in _______.

L/h (liter per uur).

Wat is de formule voor klaring?

De formule is: $\displaystyle Cl = \frac{dosis}{AUC}$, waarbij AUC staat voor 'Area Under the Curve'.

Vergelijk: Eliminatie en klaring.

Eliminatie is het proces van verwijderen uit het lichaam; klaring is de snelheid van eliminatie per eenheid plasmakoncentratie.

Hoe beïnvloedt de halfwaardetijd de dosering?

Een langere halfwaardetijd betekent minder frequente toediening; kortere tijd vereist meer frequentie of hogere dosis.

Wat is steady state?

De toestand waarin de inname van een medicijn gelijk is aan de eliminatie, resulterend in constante plasmaconcentratie.

Wat beïnvloedt de biologische beschikbaarheid?

- Toedieningsweg - First-pass metabolisme - Oplosbaarheid van het medicijn.

Vul in: Een medicijn met een hoge klaring heeft _______ eliminatie.

Snelle.

Waar of niet waar: Een medicijn met een lange halfwaardetijd heeft een hoge biologische beschikbaarheid.

Niet waar. De halfwaardetijd en biologische beschikbaarheid zijn onafhankelijk van elkaar.

Wat is het effect van leeftijd op klaring?

Ouderen hebben vaak verminderde klaring door verminderde lever- en nierfunctie.

Wat is AUC?

AUC staat voor 'Area Under the Curve' en geeft de totale blootstelling aan een medicijn in het plasma weer.

Hoe wordt het volume van distributie (Vd) beïnvloed?

Door lipofilie van het medicijn, weefselbinding, en lichaamsgewicht van de patiënt.

Vul in: Bij nul orde kinetiek is de eliminatiesnelheid ______.

Constant.

Wat is de relatie tussen Vd en halfwaardetijd?

Een groter Vd resulteert in een langere halfwaardetijd, omdat er meer medicijn in het weefsel is opgeslagen.