farmakokinetikk ADME notater

Hva er absorpsjon?

Prosessen hvor legemidler tas opp i blodomløpet fra administrasjonsstedet.

Sant eller usant: Absorpsjon skjer kun i tarmen.

Usant: Absorpsjon kan skje i munn, mage, tarm, og hud.

Hva påvirker absorpsjonshastigheten?

Løselighet, formulering, blodstrøm, og pH-nivå.

Fullfør setningen: Bioavailability (BA) er...

...andelen av et legemiddel som når systemisk sirkulasjon.

Sammenlign enteral og parenteral administrasjon.

Enteral: Gjennom mage-tarmkanalen. Parenteral: Direkte inn i blodet.

Hvilken rolle spiller pH i absorpsjon?

pH påvirker ionisering av legemidler, som påvirker permeabilitet.

Hva er first-pass metabolisme?

Metabolismen av legemidler i leveren før de når systemisk sirkulasjon.

Hvilke former for legemidler gir raskere absorpsjon?

Løsninger og suspensjoner, sammenlignet med tabletter.

Hvordan påvirker alder absorpsjon?

Eldre personer kan ha redusert magesyre og tarmmotilitet.

Hva er forskjellen mellom lipofile og hydrofile legemidler?

Lipofile legemidler absorberes lettere gjennom cellemembraner.

Hva er en viktig faktor for subkutan administrasjon?

Blodtilførsel til injeksjonsstedet påvirker absorpsjonshastighet.

Hvilken effekt har mat på legemiddelabsorpsjon?

Mat kan forsinke eller forbedre absorpsjon, avhengig av legemidlet.

Hva er Tmax?

Tidspunktet hvor maksimal konsentrasjon av legemidlet i blodet nås.

Beskriv absorpsjonsprosessen i tarmen.

Legemidler må diffundere over tarmepitel og inn i blodet.

Hvorfor er legemiddelformulering viktig?

Formuleringen bestemmer oppløselighet og hastighet av absorpsjon.

Hva er forskjellen mellom IV og oral administrasjon?

IV gir 100% bioavailability; oral gir varierende bioavailability.

Hva påvirker legemiddeldistribusjon?

Blodstrøm, vevets permeabilitet, legemidlets fettløselighet.

Sann eller usann: Lipofile legemidler distribueres bedre i fettvev.

Sann. Lipofile legemidler har høyere affinitet for fettvev.

Hva er distribusjonsvolum?

Distribusjonsvolum ($\displaystyle V_d$) anslår hvor mye legemiddel som distribueres i kroppen i forhold til plasmakonsentrasjonen.

Fyll inn: Distribusjon av legemidler skjer gjennom _____ og _____ .

blodbanen; vev.

Hvordan påvirker proteinbinding distribusjonen?

Legemidler som binder seg til plasmaproteiner har redusert tilgjengelighet for vev.

Sammenlign distribusjon mellom vannløselige og fettløselige legemidler.

Vannløselige legemidler: Høyere blodkonsentrasjon. Fettløselige legemidler: Høyere vevskonsentrasjon.

Hva er blod-hjerne-barrieren?

En selektiv barriere som beskytter hjernen, hindrer visse legemidler fra å passere.

Hvordan distribueres legemidler til ulike organer?

Gjennom blodstrømmen, påvirket av organets perfusjon og legemidlets egenskaper.

Sann eller usann: Større molekyler passerer lettere gjennom celler.

Usann. Mindre molekyler distribueres lettere.

Hva er terapeutisk vindu?

Området mellom minimum effektiv dose og minimum toksisk dose, optimal distribusjon er kritisk.

Hvordan påvirker alder distribusjonen av legemidler?

Eldre pasienter kan ha endret kroppsvekt og vann/fettforhold, påvirker distribusjon.

Beskriv effekten av sykdom på distribusjon.

Sykdommer som påvirker blodstrøm eller vev kan endre hvordan legemidler distribueres.

Hva er metabolisme?

Metabolisme er prosessen der legemidler omdannes i kroppen, inkludert biotransformasjon.

Hvor skjer metabolisme hovedsakelig?

Hovedsakelig i leveren, der enzymer omformer legemidler til mer vannløselige former.

Hva er første passasje metabolisme?

Det er nedbrytning av legemidler før de når systemisk sirkulasjon, ofte i leveren.

Sann eller usann: Metabolisme kan øke legemidlets effekt.

Usann. Metabolisme reduserer ofte legemidlets biologiske aktivitet.

Nevn to typer metabolisme.

1. Fase I: Omdanning (oksidasjon, reduksjon, hydrolyse). 2. Fase II: Konjugering.

Hva er konjugering?

Konjugering er prosessen der legemidler bindes til større molekyler for å øke vannløselighet.

Fyll inn blank: Metabolisme kan føre til __________ av legemidler.

aktiv eller inaktiv form.

Hvordan påvirker leverfunksjon metabolisme?

Nedsatt leverfunksjon kan redusere metabolisme og øke legemiddelnivåer i blodet.

Sammenlign enzymatisk og ikke-enzymatisk metabolisme.

Enzymatisk: spesifikke enzymer. Ikke-enzymatisk: spontan kjemisk reaksjon.

Hva er CYP-enzymer?

Cytochrome P450-enzymer er viktige for legemiddelmetabolisme og finnes i leveren.

Hvordan kan legemiddelinteraksjoner påvirke metabolisme?

De kan hemme eller indusere enzymer, noe som endrer nedbrytning av legemidler.

Gi et eksempel på en metabolitt.

Et eksempel er morfin, som dannes fra kodein gjennom metabolisme.

Hva er ekskresjon?

Ekskresjon er prosessen hvor legemidler elimineres fra kroppen, typisk via urin eller avføring.

True or False: Leveren er det primære organet for ekskresjon.

False. Nyrene er hovedorganene for ekskresjon av legemidler, selv om leveren også spiller en rolle i metabolisme.

Fyll inn blank: Nyrene filtrerer blodet og danner ______.

urin.

Sammenlign ekskresjon via nyrene og leveren.

Nyrene: Primær rute, filtrering av blod. Leveren: Omdanning og utskillelse via galle.

Hva påvirker nyreeksresjon?

- pH-nivå i urinen - Legemidlets lipidløselighet - Molekylvekt

Hvordan kan legemidler utskilles i avføring?

Legemidler kan utskilles i avføring etter biliær sekresjon fra leveren, hvor de skilles ut i tarmen.

Hva er renal clearance?

Renal clearance er et mål på hvor effektivt nyrene kan eliminere et legemiddel fra blodet, ofte uttrykt i ml/min.

Årsak → Effekt: Hvordan påvirker nyrefunksjon legemiddelutskillelse?

Nedsatt nyrefunksjon kan føre til redusert legemiddelutskillelse, noe som kan resultere i økt legemiddelnivå i blodet.